Naloxon – das Opioid-Gegenmittel

Zu den größten Nachteilen der Opioid-Schmerzmittel (sog ‚Opioid-Analgetika‘) gehören die lebensbedrohlichen Nebenwirkungen, wie beispielsweise die Herabsetzung der Atmung bzw. Atemfrequenz (sog. ‚Atemdepression‘), die bei einer Überdosierung eintreten. Um diesen entgegenzuwirken wird ein Gegenmittel (sog. ‚Antidot‘) verwendet, sodass die Symptome schnell wieder abflachen. Zu den wichtigsten in dieser Reihe gehört Naloxon, das in der Notfallmedizin Verwendung findet.

Mit einer Wirkdauer von ca. 30 bis 45 Minuten gilt es als eher kurz. Nach einer parenteralen, also am Darm vorbeigehenden, Applikation bei einer Opioid-Überdosierung kann eventuell eine weitere Injektion stattfinden. Im nachfolgenden Artikel werden wichtige Aspekte über Naloxon näher erläutert und darüber aufgeklärt, wie es gegen den Missbrauch von Opioid-haltigen Arzneistoffpräparaten beitragen kann.

Was ist Naloxon?

Bei Naloxon handelt es sich um einen halbsynthetisch hergestellten Arzneistoff, der als Gegenmittel bei Opioid-Vergiftungen fungiert. Aufgrund dieser Wirkweise zählt es zu den sog. ‚Opioid-Antagonisten‘, also Arzneistoffe, die die Wirkung von Opioiden hemmen. Patentiert wurde dieses Medikament im Jahre 1961 in New York und ca. 10 Jahre später in den USA zugelassen.

In diesem Videobeitrag fasst Dr. Dr. Tobias Weigl alles Wissenswerte rund um Naloxon zusammen!

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Welche Wirkung hat Naloxon?

Die Wirkung von Naloxon beruht auf einer sog. ‚kompetitiven‘ Hemmung von Opioiden. „Kompetitiv“ bedeutet, dass Substanzen um dieselbe Bindungsstelle konkurrieren. Zur Entfaltung ihrer Wirkung im Körper docken normalerweise Opioide an sog. ‚Opioid-Rezeptoren‘ an und wechselwirken mit diesen. Naloxon hat aufgrund seiner Struktur bzw. Form ebenfalls die Fähigkeit, an diesen Rezeptoren zu binden. Auf diese Weise verhindert es eine Bindung der Opioide.

Medikament mit morphinähnlicher Struktur

Trotz der ähnlichen Struktur mit den Opioiden besitzt Naloxon selbst keine morphinähnlichen Eigenschaften. Deshalb dient seine Bindung an den Rezeptoren des Körpers primär nur dazu, eine Bindung des Opioids am Rezeptor zu verhindern. Dadurch kann das Opioid seine Wirkung nicht mehr entfalten und die Wirkungen bzw. Nebenwirkungen klingen ab.

Was sind die Anwendungsgebiete von Naloxon?

Im Prinzip wird Naloxon primär bei einer, durch Überdosis hervorgerufenen Opioid-Vergiftung verabreicht. Als Opioid-Gegengift (sog. ‚Opioid-Antidot‘) intravenös verabreicht, hat es einen sehr schnellen Wirkungseintritt (1 bis 2 Minuten) und hebt die Wirkungen und lebensbedrohlichen Nebenwirkungen des in Überdosis vorhandenen Opioids auf.

Ein weiteres Anwendungsgebiet von Naloxon findet sich in der Anästhesie. Hierbei wird es zur Beschleunigung der Aufwachphase benutzt, wenn Patienten mit Opioiden während der Anästhesie zur Schmerzlinderung behandelt wurden. Darüber hinaus wird durch die Gabe des Naloxons eine Opioid-induzierte Atemdepression verhindert.

„In der Notfallmedizin das Mittel der 1. Wahl bei einer Opioid-Vergiftung.“ — Dr. Dr. Tobias Weigl

Naloxon wird ebenfalls zur Diagnose einer Opioid-Abhängigkeit genutzt. Eine Opioid-Abhängigkeit kann sich in verschiedenen Entzugssymptomen, wie beispielsweise Angst, erweiterte Pupillen, Gliederschmerzen und grippeähnlichen Symptomen äußern. Wie oben bereits erwähnt hebt Naloxon die Wirkung des Opioids auf, indem es sie von den Opioid-Rezeptoren verdrängt. Das heißt, dass Naloxon einen Opioid-Mangel bei einem Abhängigen auslösen und das Auftreten von Entzugssymptomen fördert. Dadurch kann eine Opioid-Abhängigkeit diagnostiziert werden.

Vermeidung eines Missbrauchs von Naloxon

Weiterhin wird Naloxon in Kombination mit Opioiden in Form von Retardtabletten vermarktet. Diese Kombination erscheint auf dem ersten Blick nicht sinnvoll, denn es wird ein Wirkstoff (das Opioid) und sein Gegenmittel (das Naloxon) in einer Tablette kombiniert. Die pharmakologische Wirkweise des Naloxons zeigt jedoch das Gegenteil:

Wird Naloxon in Form einer Kombinations-Tablette (Naloxon + Opioid) über den Mund (sog. ‚peroral‘) aufgenommen, kommt es während der Verstoffwechselung durch die Leber (sog. ‚First-Pass-Effekt‘) nahezu vollständig zu dessen Abbau. Dadurch ist Naloxon nicht mehr hinreichend genug vorhanden, um den Effekten des Opioids entgegenzuwirken (sog. ‚antagonisieren‘). Das Opioid in diesem Präparat hingegen (z.B. Tilidin) wird verstoffwechselt und kann seine schmerzlindernde Wirkung freisetzen. Der geringe Teil des Naloxons, welcher nicht abgebaut wird, kann jedoch lokal im Darm die Wirkung des Opioids aufheben und der Entstehung von Obstipation, also der Nebenwirkung des Opioids, entgegenwirken.

Kombipräparate als Lösung

Jedoch gibt es einen weiteren Grund, warum Naloxon mit Opioiden in einer Tablette kombiniert wird. Sie dient der Vermeidung eines Missbrauchs des Präparates als Rauschmittel (Aufkochen des Präparats und intravenöses Injizieren in die Venen). Um genau dies zu vermeiden, ist das Naloxon im Kombinations-Präparat vorhanden. Wird Naloxon intravenös verabreicht, kommt es nicht zur Durchschreitung der Leber, sodass es nicht abgebaut wird und seine antagonisierende Wirkung freisetzen kann. Das heißt, die Wirkung und Nebenwirkungen des Opioids werden durch das Naloxon aufgehoben und ein Missbrauch wird vermieden.

Was sind die Nebenwirkungen von Naloxon?

Wie andere Medikamente auch, besitzt Naloxon Nebenwirkungen, welche in Erscheinung treten können. Eine der „Nebenwirkungen“, die nach Verabreichung des Naloxons von Patienten verspürt werden, ist der Schmerz im ganzen Körper. Dies tritt vor allem bei Betroffenen ein, welche Opioid-Präparate zur Schmerzlinderung einnehmen. Das liegt daran, dass die Wirkung der Opioid-Analgetika durch die Wirkung des Naloxons aufgehoben wurden und deshalb die Schmerzen wiedereintreten bzw. wieder wahrgenommen werden. Das heißt, dass die Schmerzen tatsächlich nicht durch das Naloxon induziert werden, sondern durch die Hemmung der Opioid-Wirkung.

Die nachfolgende Auflistung soll die möglichen Nebenwirkungen des Naloxons, gemessen anhand ihrer Häufigkeit, darstellen:

Als sehr häufige Nebenwirkung (mehr als 1 von 10 behandelte Patienten möglich, also >10 %) gilt die Übelkeit, welche nach einer Einnahme des Naloxons auftreten kann.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen (bis zu 1 von 10 behandelte Patienten möglich, also <10 %) gehören:

• Kopfschmerzen
• Schwindel
• schneller Herzschlag
• Unwohlsein
• Übelkeit und Erbrechen
• erhöhter Blutdruck oder erniedrigter Blutdruck

Gelegentliche Nebenwirkungen (bis zu 1 von 100 behandelte Patienten möglich, also <1 %) zeichnen sich vor allem aus durch:

• akute Entzugssymptome
• langsamer oder unregelmäßiger Herzschlag
• Schwitzen
• Mundtrockenheit
• schnelle Atmung
• Durchfall
• Tremor

Seltene Nebenwirkungen

Sehr selten (bis zu 1 von 10.000 behandelte Patienten möglich, also <0,01 %) können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Krampfanfälle
• allergische Reaktionen z.B. Schwellungen von Gesicht, Mund, Lippen bis hin zum allergischen Schock
• Flüssigkeitsansammlung in der Lunge
• Juckreiz, Hautausschlag und Rötung der Haut
• Herzinfarkt

Welche Kontraindikationen und Wechselwirkungen existieren für Naloxon?

Ein Medikament gilt als kontraindiziert, wenn ein Umstand oder eine Situation vorliegt, in der die Einnahme des Wirkstoffs zu lebensbedrohlichen Nebenwirkungen führen kann. Ein klassisches Beispiel, bei dem das Medikament nicht eingenommen werden darf, ist das Vorhandensein einer Überempfindlichkeit bzw. einer Allergie gegen den Wirkstoff selbst. Weiterhin sollte Naloxon bei einer koronaren Herzstörung und Bluthochdruck (sog. ‚Hypertonie‘) mit besonderer Vorsicht und in enge Absprache mit dem Facharzt angewendet werden, da hierdurch Herzkammerflimmern entstehen kann.

Medikament ohne Wechselwirkung?

Generell können Medikamente mit anderen Substanzen wechselwirken und so verschiedene Effekte abweichend von der Norm entfalten. In Bezug auf Naloxon treten bei der üblichen Dosierung meist keine Wechselwirkungen auf. Dennoch kann der Alkoholkonsum den Wirkeintritt bzw. die Wirkung von Naloxon verzögern.

Häufige Patientenfragen

Wie erhalte ich Naloxon?

Dr. Dr. T. Weigl
Da es sich bei Naloxon um ein verschreibungspflichtiges Medikament handelt, kann es nur nach Vorlage eines Rezepts in der Apotheke erhalten werden.

Wie erkenne ich eine Opioid-Überdosierung?

Dr. Dr. T. Weigl
Zuerst sollten Sie die Ansprechbarkeit zum Patienten prüfen und die Atmung kontrollieren. Typische Symptome einer Opioid-Überdosis sind schwache Atmung bis hin zu Atemstillstand, Verengung der Pupillen und Bewusstlosigkeit. Wichtig ist, dass der Betroffene nicht allein gelassen und in die stabile Seitenlage gebracht wird, bis ärztliche Hilfe eintritt.

Ist Naloxon der einzige Wirkstoff mit opioid-antagonistischen Effekten?

Dr. Dr. T. Weigl
Ein weiteres Opioid-Antidot, welches an allen Opioidrezeptoren binden und die Wirkung des Opioids kompetitiv hemmen kann, ist Naltrexon. Bei diesem handelt es sich ebenfalls um ein verschreibungspflichtiges Medikament, welches in Deutschland weiterhin Anwendung als Rückfallprophylaxe bei Alkoholabhängigkeit findet.

Wie wende ich ein Naloxon-Nasenspray an?

Dr. Dr. T. Weigl
Wie oben bereits erwähnt sollte das Naloxon-Nasenspray bei einer Opioid-Überdosis angewendet werden, um die lebensbedrohlichen Symptome zu hemmen. Wie genau das ganze erfolgt, entnehmen Sie der Packungsbeilage und der Absprache mit dem Facharzt, der es verordnet hat. Wichtig beim Umgang mit dem Nasenspray ist, dass kein Probestoß vor der Anwendung erfolgen soll, da es sich hierbei um eine Einzeldosis handelt, welches mit einem Druck komplett ausgestoßen wird.

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Autoren: Dr. Tobias Weigl, Schajan Salahijekta
Lektorat: Andrea Lorenz
Datum: 4. August 2019

Quellen

• Aktories, K. et al. (2013): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, München.
• Arzneimittelgebrauchsinformation (2010): Naloxon-ratiopharm 0,4 mg/ml Injektionslösung.
• Arzneimittelgebrauchsinformation (2017): Nyxoid 1,8 mg Nasenspray, Lösung im Einzeldosisbehältnis.
• Angelo Ippolito u.a. (2016): Opioide in der Anästhesie. In: Arzneimittetherapie 34, S. 235-242.
• Gelbe Liste. Medizinische Medien Informations GmbH.
• Heinz Lüllmann, Klaus Mohr, Martin Wehling, Lutz Hein (2016): Pharmakologie und Toxikologie. 18. Auflage. Georg Thieme Verlag, Stuttgart.
• Mundin G. et al (2017): Pharmacokinetics of concentrated naloxone nasal spray over first 30 minutes post-dosing: analysis of suitability for opioid overdose reversal.
• Mutschler, E. et al. (2013): Arzneimittelwirkungen, 10. Auflage, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, Stuttgart.
• Wolfram Wilhelm (2018): Praxis der Anästhesiologie, Springer-Verlag, Heidelberg/ Berlin.