Diazepam (ehemals „Valium“), Klassiker bei Angstzuständen – macht das Beruhigungsmittel abhängig?

Der Arzneistoff wird meist in Form von Tabletten eingenommen, kann aber auch als Injektion verabreicht werden, wenn ein schneller Wirkeintritt erforderlich ist, wie z. B. beim Status epilepticus. Die Schattenseite: Benzodiazepine haben ein starkes Suchtpotential. Schon nach einigen Tagen der Einnahme kann der Arzneistoff psychisch und körperlich abhängig machen. Deshalb sollte Diazepam so gering dosiert und kurzzeitig wie möglich eingenommen werden. Typische Nebenwirkungen sind Bewegungsunsicherheiten, Schwindel und Kopfschmerzen. Gerade bei älteren Patienten, die Diazepam häufig zur Beruhigung bekommen, kommt es vermehrt zu Stürzen aufgrund dieser Nebenwirkungen. Warum verstärkt Diazepam sogar manchmal die Symptome, gegen die man es eigentlich einsetzt? Wie ist Diazepam einzunehmen und was ist das „Rebound-Phänomen“, das bei Benzodiazepinen (weitere sind Dormicum, Lorazepam) oft ein Problem darstellt? Im folgenden Artikel erfahren Sie mehr dazu.

Was ist Diazepam?

Diazepam ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Benzodiazepine. Benzodiazepine gehören wiederum zu den sogenannten Tranquillanzien. Das sind Substanzen, die beruhigend und ausgleichend wirken. Bis zum Jahr 2015 wurde Diazepam in Deutschland unter dem Namen „Valium“ von der Firma Roche vertrieben. Dann erlosch die Zulassung für dieses Originalpräparat.

Zur Geschichte des Arzneistoffs

Der Wirkstoff stellt den Grundtypen eines Benzodiazepins dar, von dem sich die meisten anderen Benzodiazepine ableiten, wie z. B. Lorazepam (Tavor). Diazepam wurde vom amerikanischen Forscher Leo Sternbach entwickelt und durch die Firma Roche F. Hoffmann-La Roche AG erstmals 1963 vertrieben. Es wird in Form von Tabletten eingenommen, seltener als Zäpfchen. In Notfällen kann es auch als Lösung in die Blutbahn injiziert werden.

Wie oft werden Benzodiazepine eingenommen?

In Deutschland nehmen rund 10–17 % aller Erwachsenen irgendwann im Jahr ein Benzodiazpin ein. 1–2 % nehmen es sogar täglich ein. Die Dunkelziffer könnte aber weitaus höher liegen, gerade bei älteren Menschen, die das Medikament als „Schlafpille“ missbrauchen.

Welche Wirkung hat Diazepam im Körper?

Diazepam wirkt als Benzodiazepin an bestimmten Rezeptoren im Körper, den sogenannten GABA-Rezeptoren. Das sind Proteine, die dafür sorgen, dass der körpereigene Neurotransmitter GABA (kurz für „gamma-Aminobuttersäure“) seine Wirkung entfalten kann. Der GABA-Rezeptor befindet sich in der zellumgebenden Schicht (sog. ‚Zellmembran‘) von Nervenzellen und sorgt im Körper dafür, dass die Erregungsfähigkeit von Nervenzellen reguliert wird. Dies geschieht, indem sich der GABA-Rezeptor bei Aktivierung öffnet und Chloridionen in die Zelle schleust. Das vermehrte Auftreten dieser Ionen innerhalb der Zelle sorgt für eine geringere Erregbarkeit der Nervenzelle. Mit Diazepam wird die Wirkung von GABA verstärkt, so kommt es zu einem zentral dämpfenden Effekt und einer verminderten Erregbarkeit der Nerven. Unruhe und Angst werden in der Folge schwächer und angespannte oder verkrampfte Muskeln locker.

Im Detail wirkt Diazepam

• beruhigend,
• angst- und spannungsbeseitigend,
• ausgleichend,
• schlafanstoßend,
• entspannend auf die Muskeln,
• entkrampfend und
• amnestisch (kurzfristiger Gedächtnisverlust).

Diazepam verbleibt im Vergleich zu anderen Benzodiazepinen vergleichsweise lange im Blut. Die Wirkung hält deshalb 24–48 Stunde an. Die Stoffwechselprodukte von Diazepam können sogar bis zu 80 Stunden nach Einnahme noch einen beruhigenden Effekt ausüben.
„Diazepam und andere Benzodiazepine sollten nicht langfristig eingenommen werden, da sie ein hohes Suchtpotential haben.“ — Dr. Dr. Tobias Weigl Klick um zu Tweeten

Was sind die Anwendungsgebiete von Diazepam?

Diazepam wird aufgrund seiner zentral dämpfenden und sedierenden, also beruhigenden Wirkung zur symptomatischen Behandlung dieser Zustände eingesetzt. Grundsätzlich gilt dabei:

• Es wird mit der geringsten Dosis begonnen, die nach 3 bis 4 Tagen ggf. gesteigert werden kann.
• Menschen über 60 Jahre sollten maximal die Hälfte der üblichen Dosierung einnehmen.
• Die Behandlungsdauer ist auf ein Minimum zu beschränken – maximal 2 Wochen. Eine Einnahme darüber hinaus sollte erst nach Rücksprache mit einem Psychiater erfolgen.
• Beim Absetzen nach mehrwöchiger Einnahme wird langsam ausgeschlichen: Eine Woche nur die Hälfte der letzten Dosis, dann nur noch ¼ der Ursprungsdosis für eine Woche usw.
• Bei Patienten mit Kreislaufschwäche, Leberfunktionsstörungen oder Nierenfunktionsstörungen ist eine geringere Dosis einzunehmen.

Beruhigung vor oder nach einer Operation

Diazepam kann gegeben werden, wenn der Patient vor oder nach einer OP aufgeregt ist. Der Arzneistoff soll Angst und Anspannung nehmen und ihn für den Eingriff sedieren. Auch nach der Operation kann Diazepam gegeben werden, um den Patienten medikamentös zu beruhigen.

Schlafstörungen

Diazepam sollte nur dann als Schlafmittel eingesetzt werden, wenn auch eine Beruhigung tagsüber gewünscht ist, da die Wirkung lange anhält. Es sollte auch nur dann eingesetzt werden, wenn eine schwerwiegende Erkrankung vorliegt, die durch andere Maßnahmen nicht kurzfristig behoben werden kann. Nehmen Sie Diazepam keinesfalls, wenn Sie nur gelegentliche Schlafprobleme haben, die auf Stress oder ähnliches zurückgeführt werden können!

Erhöhte Muskelspannung

Eine entspannende Wirkung mittels Diazepam auf die Muskeln (Einsatz als sog. ‚Muskelrelaxans‘) kann für folgende Erkrankungen/Symptome erfolgen:

• Kreuz- und Rückenbeschwerden
• Verspannungen
• epileptischer Anfall, vor allem Diazepam als Injektionslösung bei der lebensgefährlichen Form Status epilepticus
• Fieberkrämpfe bei Kindern ab 7 Jahren
• starke Muskelverkrampfungen, wie z. B. bei einer Tetanus-Vergiftung

Die gesamte Therapie mit Diazepam für dieses Anwendungsgebiet sollte eine Dauer von einer Woche nicht überschreiten. Ausnahme kann z. B. eine nervlich bedingte Muskelverkrampfung sein.

Als Gegengift

Diazepam dient intravenös verabreicht als lebensrettendes Gegengift bei einer Chloroquin-Vergiftung. Chloroquin ist ein Arzneistoff, der zur Therapie oder Vorbeugung von Malaria eingesetzt werden kann. Außerdem wird er bei verschiedenen rheumatischen Erkrankungen eingesetzt. Bei einer Chloroquin-Vergiftung ist zu viel des Stoffes eingenommen worden.

Wie nehme ich Diazepam ein?

Diazepam wird in Form einer Tablette einmal täglich eingenommen. Am besten nehmen Sie das Medikament abends und vor dem Essen ein. Die Dosis sollte immer nach Anweisung des Arztes eingenommen werden.

Im Folgenden geben wir Ihnen ein Beispiel für die empfohlene Dosis einer 10 mg Diazepam-Tablette für die Therapie von Spannungs-, Angst- oder Erregungszuständen oder Schlafstörungen:

• Jugendliche und Erwachsene ab 14 Jahren: ½ Tablette einmal täglich
• Kinder und Jugendliche im Alter von 7–14 Jahren: Dosis wird individuell vom Arzt festgelegt. Nur bei starker Notwendigkeit.

Für andere Anwendungsgebiete gilt für Erwachsene folgende Dosierung mit einer 10 mg – Tablette:

• Beruhigung vor einer Operation: einmalig 1–2 Tabletten, abends, vor dem Eingriff, 2 Stunden nach der Mahlzeit
• Beruhigung nach einer Operation: einmalig ½–1 Tablette, nach dem Eingriff
• erhöhte Muskelspannung, Behandlungsbeginn: ½ Tablette, 2–4mal täglich, morgens/mittags/abends und ggf. vor dem Schlafengehen, unabhängig von den Mahlzeiten
• erhöhte Muskelspannung, Folgebehandlung: ½ Tablette, 1–2mal täglich, abends und ggf. auch morgens, unabhängig von den Mahlzeiten

Was sind die Nebenwirkungen von Diazepam?

Keine Wirkung ohne Nebenwirkung – dies ist ein Leitsatz für Medikamente. Auch der Arzneistoff Diazepam bleibt davon nicht verschont.

Der Arzneistoff zeigt die für Benzodiazepine typischen Nebenwirkungen wie

• Müdigkeit, Benommenheit, Schläfrigkeit und starke Tagesbenommenheit
• Schwindel und Bewegungsunsicherheiten
• Kopfschmerzen
• verlängerte Reaktionszeiten
• Verwirrtheit, Gedächtnislücken
• Konzentrationsstörungen

Es können daneben, gerade bei einer hohen Dosierung und einem langen Einnahmezeitraum, auch schwerere Nebenwirkungen entstehen:

• Gangunsicherheiten mit Sturzgefahr
• Sprechschwierigkeiten
• Augenzittern und Doppelbilder
• paradoxe, umgekehrte Wirkung des Arzneistoffs: Angstverstärkung, Erregungszustände, vermehrte Muskelkrämpfe, Schlafstörungen und Wutanfälle
• Halluzinationen
• Selbstmordgefahr
• Gefühlskälte, Kritikschwäche, Veränderungen der Persönlichkeit und eine veränderte Realitätswahrnehmung
• Abhängigkeit vom Arzneistoff

Nehmen Sie Diazepam nicht zusammen mit Alkohol ein! Alkohol wirkt ebenfalls am GABA-Rezeptor und sorgt für eine noch größere sedierende Wirkung – somit auch für vermehrte Nebenwirkungen wie Schwindel und Sturzgefahr.

Welche Kontraindikationen und Wechselwirkungen existieren für Diazepam?

Kontraindikation nennt man einen Umstand, der eine Therapie oder die Anwendung eines bestimmten Medikaments verbietet, da es so zur Gefährdung der Gesundheit kommen könnte. Synonymer Begriff dafür ist das Wort Gegenanzeige.

Die Kontraindikationen von Diazepam sind:

• Überempfindlichkeit gegenüber Diazepam oder anderen Benzodiazepinen
• Sucht gegenüber Alkohol, Drogen, Arzneimitteln
• schwere Ateminsuffizienz
• schwere Funktionsstörung der Leber (sog. ‚Lebeninsuffizienz‘)
• Atmungsschwierigkeiten im Schlaf, das sog. ‚Schlafapnoe-Syndrom‘
• Myasthenia gravis, eine nervenbedingte Muskelerkrankung
• Neugeborene/Säuglinge bis 6 Monate

Darf ich das Medikament in der Schwangerschaft oder in der Stillzeit einnehmen?

Wenn Sie schwanger sind, sollten Sie Diazepam nur dann verwenden, wenn dies vom Arzt als absolut notwendig erachtet wird. Dann sollte es auch nur in der niedrigsten therapeutisch wirksamen Dosis und so kurz wie möglich eingenommen werden. Benzodiazepine gehen von der Mutter in den Fötus über und können in dessen Blut die dreifache Konzentration erreichen, die im Blut der Mutter herrscht. Es liegen Berichte vor, in denen Gaumenspalten und geistige Einschränkungen des Neugeborenen die Folge einer solchen Überdosierung sind. Außerdem kann es zum „Floppy-Infant-Syndrom“ kommen, bei der Neugeborene eine abnorme Muskelschwäche zeigen.

In der Stillzeit sollten Sie das Medikament überhaupt nicht einnehmen, da Diazepam in die Muttermilch übergehen kann. Säuglinge können den Stoff nicht so schnell abbauen wie Erwachsene und es käme zu schweren Nebenwirkungen.

Was sind Wechselwirkungen und welche gibt es bei Diazepam zu beachten?

Wechselwirkungen treten immer dann auf, wenn ein Medikament mit einem anderen Medikament oder einer Substanz im Körper reagiert. Dadurch können sowohl deren Wirkungen als auch Nebenwirkungen verstärkt oder abgeschwächt werden. Beides ist für die Therapie nicht gewollt. Deshalb ist es vor der Medikamenteneinnahme wichtig zu wissen, welche Substanzen solche Reaktionen verursachen.

Diazepam wird über ein bestimmtes Enzym im Körper verstoffwechselt, nämlich die sogenannten CYP-Enzyme CYP2C19 und CYP3A4. Diese Enzyme verarbeiten aber nicht nur Diazepam, sondern auch eine Reihe anderer Arzneistoffe. Wird einer dieser Arzneistoffe zeitgleich mit Diazepam eingenommen, stehen weniger der Enzyme für den alleinigen Diazepam-Abbau bereit und es bleibt mehr wirksames Diazepam im Blut – eine Wirkungsverstärkung tritt ein.

Bei gleichzeitiger Einnahme folgender Substanzen kommt es zu einer Wirkverstärkung von Diazepam:

• Cimetidin: Dieser Arzneistoff senkt die Magensäureproduktion und wird bei Krankheiten wie Magenschleimhautentzündungen, Speiseröhrenentzündungen und Magen-Darm-Geschwüren eingesetzt.
• Omeprazol: Protonenpumpenhemmer, der ebenfalls die Magensäureproduktion herabsetzt. Wird bei Krankheiten wie Magen-Darm-Geschwüren und Speiseröhrenentzündungen mit saurem Aufstoßen verwendet.
• Disulfiram: Arzneimittel, das Alkoholikern bei der Entzugstherapie unterstützen kann.
• Ketoconazol: Arzneistoff, der sowohl der Vorbeugung als auch der Behandlung von Haut-Pilzerkrankungen dient.
• Fluvoxamin: Antidepressivum, das primär gegen Zwangsstörungen und sekundär gegen Depressionen eingesetzt wird.
• Fluoxetin: Antidepressivum, das gegen Zwangsstörungen, Depressionen und Essstörungen mit übersteigertem Appetit bzw. Essverhalten hilft.

Verstärkte Wirkung durch ähnlich wirkende Medikamente

Daneben kann es bei gleichzeitiger Einnahme mit Arzneimitteln, die eine ähnliche Wirkung wie Diazepam haben, zu einer Wirkverstärkung kommen. So z. B. mit

• Neuroleptika: Arzneimittel mit dämpfender, angstlösender Wirkung
• Antiepileptika: Mittel gegen die Krankheit Epilepsie
• Anxiolytika: angstlösende Mittel
• sedierende Antihistaminika
• Antidepressiva und Lithium-Präparate
• 4-Hydroxybutansäure: Stoff, der dem Neurotransmitter GABA ähnlich ist und ähnlich wie Benzodiazepine wirkt
• HIV-Protease-Inhibitoren: Mittel, das zur Behandlung von HIV eingesetzt wird

Weitere Wechselwirkungen ergeben sich mit den folgenden Arzneistoffen:

• Theophyllin (Asthma-Medikament): Dieser Stoff hebt in niedriger Dosierung die Wirkung von Diazepam auf.
• muskelentspannende Mittel: Wirkung wird durch Diazepam verstärkt
• Levodopa (Mittel, das vor allem zur Behandlung von Parkinson eingesetzt wird): Diazepam hemmt diese Wirkung.
• Phenobarbital und Phenytoin (Mittel, die vorwiegend zur Behandlung von Epilepsie eingesetzt werden): Sie können den Wirkeintritt von Diazepam verstärken.

Sie haben nun einen Eindruck davon bekommen, welche Risiken durch die Einnahme von Benzodiazepinen wie Diazepam bestehen. Gerne erklärt Ihnen zusätzlich Dr. Dr. Tobias Weigl im folgenden Videobeitrag Nutzen und Risiken dieser Arzneistoffgruppe:

Häufige Patientenfragen

Wie nehme ich Diazepam ein?

Dr. Dr. T. Weigl
Diazepam nehmen Sie als Tablette mit einem Glas Wasser ein. Die Einnahme erfolgt für Erwachsene und Jugendlich ab 14 Jahren einmal täglich mit 5 mg, am besten abends vor der Mahlzeit. Nehmen Sie Diazepam immer nach Anweisung des Arztes ein – gerade bei Kindern und älteren Menschen ist auf eine gewissenhafte Einnahme der verordneten Dosierung zu achten. Wenn Sie das Gefühl haben, eine Einnahme vergessen zu haben, fahren Sie normal am nächsten Tag mit der Medikation fort. Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, um die vergessene Dosis „nachzuholen“!

Wie lange sollte ich das Medikament maximal einnehmen und warum?

Dr. Dr. T. Weigl
Diazepam sollten Sie nicht länger als 4 Wochen lang einnehmen. Je länger die Einnahme dauert und je höher die Dosierung dabei ist, desto stärker entwickeln Sie eine Abhängigkeit von dem Arzneistoff. Lassen Sie sich Diazepam nie verschreiben, um „Alltagsprobleme“ wie gelegentliche Schlafprobleme oder stressige Phasen zu therapieren.

Woran merke ich, dass ich abhängig geworden bin?

Dr. Dr. T. Weigl
Wenn Sie das Medikament auslassen und Symptome wie Angstzustände, Krampfanfälle, Halluzinationen oder eine Überempfindlichkeit gegenüber Licht und Geräuschen haben, deutet das auf eine Abhängigkeit hin. Oft verändert sich auch Ihr Wesen und Sie werden gleichgültig, antriebslos und vergesslich.

Warum ist es so schwer zu bemerken, wenn Ältere Benzodiazepine einnehmen?

Dr. Dr. T. Weigl
Die typischen Nebenwirkungen von Diazepam und anderen Benzodiazepinen wird oft an älteren Menschen nicht direkt bemerkt bzw. nicht der Medikamenteneinnahme zugeschrieben. Vielmehr werden Wesensveränderung, Vergesslichkeit und Bewegungsunsicherheit dem Alter zugeschrieben.

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Welche Erfahrungen haben Sie mit Diazepam oder anderen Benzodiazepinen? Welche Nebenwirkungen sind bei Ihnen aufgetreten? Nutzen Sie unsere Kommentarfunktion unten für den Austausch untereinander und mit uns!

Quellen

• Frank Antwerpes u. a. (2019): Diazepam. In: Flexikon.doccheck.com
• gelbe-liste.de: Diazepam.
• Ernst Mutschler u. a. (2013): Mutschler Arzneimittelwirkungen, 10. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft GmbH, Stuttgart.
• Kerstin Neumann (2017): Diese Wirkstoffe werden am häufigsten verordnet. In: apotheke-adhoc.de.
• C. Purcell u. a. (2019): Reduction of Benzodiazepine Use in Patients Prescribed Medical Cannabis. Cannabis and cannabinoid research, S. 214–218.
• Ratiopharm (2018): Fachinformation Diazepam-ratiopharm® 5 mg Filmtabletten.
• Ratiopharm (2018): Information für Anwender – Diazepam-ratiopharm® 5 mg Filmtabletten.
• Stiftung Warentest (2019): Medikamente im Test: Benzodiazepine.