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Das Opioid Tilidin – Wirkung, Nebenwirkungen & Abhängigkeit

Tilidin ist ein sogenanntes Pro-Drug. Das heißt, dass es erst in der Leber zu einer aktiven Substanz umgewandelt wird.
— Dr. Tobias Weigl

Von Medizinern geprüft und nach besten wissenschaftlichen Standards verfasst

Dieser Text wurde gemäß medizinischer Fachliteratur, aktuellen Leitlinien und Studien erstellt und von einem Mediziner vor Veröffentlichung geprüft.

Quellen ansehen

Was ist Tilidin?

Tilidin ist ein Schmerzmittel, das zur Gruppe der Opioide gehört. Als Arzneistoff wird es synthetisch hergestellt und findet Einsatz bei starken bzw. sehr starken Schmerzen. Unter Schmerztherapeuten spricht man hierbei von der 2. Stufe der medikamentösen Schmerztherapie (sog. ‚WHO-Stufenschema Grad II‘). Im Jahr 1967 wurde es erstmals vom Arzneimittelunternehmen Gödecke synthetisiert bzw. patentiert. Heutzutage ist es unter verschiedenen Großfirmen als Nachahmerpräparat (sog. ‚Generikum‘) unterwegs.

Wussten Sie schon?

Wussten Sie schon, dass Tilidin nicht als Rauschmittel missbraucht werden kann?

Als Fertigarzneimittel wird es mit dem Wirkstoff Naloxon fix kombiniert. Bei Naloxon handelt es sich um einen Opioid-Gegenwirkstoff (sog. ‚Opioidantagonist‘), welcher die Wirkung des Tilidins aufhebt, wenn es vom Körper auf nicht-peroraler Gabe aufgenommen wird. Warum die Wirkung des Naloxons bei peroraler Gabe aufgehoben wird, erfahren sie in der Rubrik „Wirkweise“.

Wussten Sie schon, dass Tilidin hauptsächlich in Belgien, der Schweiz und in Deutschland Verwendung findet?

In den USA wird der Wirkstoff bspw. weder medizinisch noch therapeutisch anerkannt, weshalb es nicht im Handel erscheint und verboten ist.

Wussten Sie schon, dass Tilidin seine Wirkung verlieren kann, wenn der Patient eine eingeschränkte Nieren- und Leberfunktion hat?

Die Leber ist ein Ort, an dem Wirkstoffe nachbearbeitet werden und dabei Zwischenprodukte (sog. ‚Metaboliten‘) aus dem eigentlichen Wirkstoff hervorbringen. Bei vielen Arzneimitteln ist es so, dass diese kaum Auswirkungen auf den Körper haben.
Die Metaboliten von Tilidin jedoch können die gewünschte Wirkung freisetzen. Im Falle des Tilidins ist es das Nortilidin, welches die hauptsächlich schmerzlindernde Wirkung besitzt. Deshalb findet die Bildung des Nortilidins bei eingeschränkter Leberfunktion nicht bzw. kaum statt.

Wirkweise von Tilidin

Wie bereits erwähnt besitzt Tilidin kaum opioid-ähnliche, also eine schmerzstillende, Wirkung. Aus diesem Grund gilt Tilidin als sogenannter Prodrug. Das heißt, dass es sich dabei um einen inaktiven Arzneiwirkstoff handelt, der nach einer Verstoffwechselung (sog. ‚Metabolisierung‘) im Körper zum aktiven, wirksamen Metaboliten umgewandelt wird. Das dabei entstehende Nortilidin besitzt die gewünschte schmerzstillende Wirkung. Da eine solche Verstoffwechselung oft mit einem Verlust verbunden ist, stehen dem Körper letzten Endes lediglich 33 Prozent Nortilidin zur Verfügung. Dies ist auch der Grund dafür, dass Naloxon seine Wirkung bei peroraler Gabe beinahe vollständig verliert. Denn bei peroraler Gabe passiert es zunächst die Leber (sog. ‚first-pass‘), bevor es in die Blutkreisbahn gelangt. Dort wird es im Zuge der Metabolisierung (sog. ‚First-Pass-Effekt‘) vollständig inaktiviert und abgebaut. Dies wird bei nicht-peroraler Gabe vermieden, weil der First-Pass-Effekt umgangen wird, indem der Wirkstoff direkt in die Blutlaufbahn gelangt.
Im Folgenden finden sich die verschiedenen Wirkungen und Nebenwirkungen von Tilidin:
Wirkungen

  • euphorisierend
  • hustenlindernd (sog. ‚antitussiv‘)
  • schmerzlindernd (sog. ‚analgetisch‘)
  • entspannend (sog. ‚sedierend‘)

Nebenwirkungen

  • Benommenheit
  • Blutdruck fällt ab (sog. ‚orthostatisch‘)
  • Verringerung der Atemfrequenz (sog. ‚Atemdepression‘)
  • Stimmungsschwankungen
  • Verkleinerung der Pupillen (sog. ‚Miosis‘)
  • Übelkeit und Erbrechen (sog. ‚Emesis‘)

 

Video: Wie die Opioide Tramadol und Tilidin wirken

In diesem Beitrag geht Schmerztherapeut Dr. Tobias Weigl auf die beiden Opioide Tramadol und Tilidin ein, die vor allem bei starken Schmerzen zum Einsatz kommen, und erläutert deren Wirkungen sowie Nebenwirkungen.

 

 

Einsatzgebiete

Mit einer Potenz von 0,16–0,19 zählt Tilidin zu den schwachen Opioiden. Eine Gabe findet meistens statt, wenn klassische Schmerzmittel (Ibuprofen oder Diclofenac) nicht mehr die gewünschte Schmerzlinderung erzielen.
Ebenso wie Tramadol wird Tilidin überwiegend bei starken Gelenkschmerzen verwendet. Dies kann die Ursache von degenerativen Gelenkerkrankungen wie Arthrose sein. Das Gelenk wird bei solch einer Krankheit „abgenutzt“ und belastungsabhängige Schmerzen werden im alltäglichen Leben hervorgerufen.
Des Weiteren kommt es zum Einsatz bei

 

Anwendung und Dosierung

In Deutschland wird Tilidin vielfältig eingesetzt und dementsprechend gibt es verschiedene Darreichungsformen, nämlich:

  • Tropfen
  • Kapseln
  • Retardtabletten

Die Entscheidung, welche Darreichungsform am besten für den Patienten geeignet ist, wird natürlich vom verschreibenden Arzt gefällt. So werden mögliche Wechselwirkungen mit anderen Arzneistoffen oder dem Körper des Patienten (sog. ‚Kontraindikationen‘) vermieden.
In einer Tabelle sollen nochmals die Darreichungsform, die Dosierung sowie die Wirkdauer übersichtlich dargestellt werden:

MedikamentDarreichungsformDosierung (mg)Wirkdauer (h)
Tilidinoral
oral retard
50–150
100–200
4–6
11–14

Was sind die Gefahren einer dauerhaften Einnahme?

Bei der Betrachtung der Wirkung von Opioiden wird schnell deutlich, dass alle ein gewisses Suchtpotential besitzen. Im Zuge der Zeit wurden 3 charakteristische Gefahren, welche individuell ausgeprägt sein können, für Opioide festgehalten. Diese werden bei längerfristiger Gabe verstärkt.
Die Einteilung erfolgt in 3 verschiedenen Kategorien:

  • Toleranz (Gewöhnung)
  • Physische Abhängigkeit
  • Psychische Abhängigkeit

Toleranz (Gewöhnung)

Bei der Einnahme von Opioiden gewöhnt sich der Körper an die Wirkung und die Dosis. Das heißt, dass der Organismus insgesamt unempfindlicher gegenüber dem Wirkstoff wird. In der Folge wird die Dosis des Medikaments erhöht, damit der Arzneistoff wieder die gewünschte Wirkung bzw. die gewünschte Wirkstärke erzielen kann. Allerdings verhält es sich so, dass der menschliche Organismus mit der erhöhten Dosis an sich nicht besonders gut umgehen kann. Der Patient kann schnell überdosiert sein, was schwere Folgen bzw. starke, unerwünschte Arzneimittelwirkungen mit sich bringen kann. Aus diesem Grund wird die Toleranzentwicklung in Bezug auf Arzneimittel als eine der größten Gefahren angesehen, da die Schmerzwahrnehmung des Patienten zwar subjektiver Natur ist, ihr aber die Dosiserhöhung gegenübersteht.

Physische Abhängigkeit

Bei physischer Abhängigkeit kann man auch von klassischen Entzugserscheinungen sprechen, die sich in Form von Veränderungen am und im Körper zu erkennen geben. Folgende Erscheinungen sind typisch für diese Art der Abhängigkeit:

  • Weite Pupillen
  • Herzrasen
  • Zittern
  • Schlechte Stimmung
  • Muskelschmerzen

 

Psychische Abhängigkeit

Diese Art der Abhängigkeit betrifft im Gegensatz zur physischen nur die Psyche. Bei längerfristiger Einnahme entwickelt der Körper eine Art Hungergefühl und Drang für den Wirkstoff. Dadurch kann der Patient erst zur Ruhe gebracht werden, wenn der Wirkstoff eingenommen wird. Der psychische Stress steigt dadurch ebenfalls mit an. Der Rückfall nach einem Opium-Entzug ist dieser Gefahr zu verdanken. Die psychische Abhängigkeit ist im Vergleich von längerer Dauer als die physische.

Haben Sie schon einmal Tilidin einnehmen müssen? Welche Nebenwirkungen haben sich dabei ergeben?
Abstimmen

Verwandte Substanzen bzw. weitere Opioide

Abgesehen von Tilidin werden für die weiterführende Schmerztherapie andere Opioide eingesetzt. Welches Medikament eingesetzt wird, ist abhängig von der Intensität der Schmerzen, der Situation und natürlich der Symptomatik des Patienten. Weitere Opioide sind bspw.:

Alle besitzen eine unterschiedliche Wirkstärke sowie Wirkdauer. Die Dosierung ist natürlich nicht bei jedem Patienten gleich, da jeder anders auf ein Medikament reagiert. Gleiches gilt für die Verträglichkeit und Resorption des Körpers. Morphin dient mit einer Therapeutischen Potenz (Wirkstärke) von 1 als Referenzwirkstoff.

Die anderen Opioide stehen im Vergleich über oder unter dieser Potenz und werden dadurch in schwach oder stark wirksame Opioide eingeteilt. Im Falle von Tilidin handelt es sich um ein schwaches Opioid, da es im Vergleich zu Morphin nur ein Fünftel bzw. ein Sechstel von dessen Potenz aufweist (siehe Tabelle).
Die Einteilung der oben genannten Opioide gestaltet sich wie folgt:

OpioidTherapeutische Potenz
Tramadol0,1
Tilidin0,16–0,19
Morphin1
Hydromorphon7,5
Fentanyl100

Exkurs aus der Natur

Weitere Möglichkeiten, Schmerzen zu lindern, können in der Natur gefunden werden. Sie stellen zwar keinen exakten Vergleich zum Wirkstoff bzw. Medikament dar, liefern aber eine ähnliche Wirkung.
Im Folgenden werden zwei pflanzliche Alternativen bzw. sog. Heilpflanzen dargestellt:

  • In den zentralamerikanischen Staaten, z. B. in Honduras, trifft man auf die Stechwinde. Schon vor einigen Jahrhunderten wurde in China und Indien von ihr Gebrauch gemacht. Ihre Wurzel hat die Wirkung, stechende Schmerzen zu dämpfen. Des Weiteren hat sie reinigende, antioxidative und entzündungshemmende Eigenschaften.
  • Cayennepfeffer eignet sich nicht nur als Gewürz in der Küche. Zwar wissen die meisten bereits, dass dieser dem Gericht eine scharfe Note verleiht. Doch der darin enthaltene Wirkstoff Capsaicin hat weitere vorteilhafte Auswirkungen auf den Organismus. Auf der Haut wirkt er schmerzstillend, entzündungshemmend und juckreizlindernd. Seinen Einsatz findet er bei Arthrose, Schuppenflechte und Muskelschmerzen.

 

Häufig gestellte Fragen

Kann ich die Dosis selbst ändern, wenn die schmerzlindernde Wirkung von Tilidin nicht ausreicht?

Dr. T. Weigl
Wenn der Schmerz immer noch besteht, sollten Sie umgehend Kontakt zu Ihrem zuständigen Schmerztherapeut bzw. Arzt aufnehmen. Oftmals ist nicht die Dosis die Ursache einer erfolgslosen Wirkung, sondern das Präparat selbst. Es ist wichtig, keine Selbstexperimente durchzuführen, da eine Erhöhung der Dosis zu starken Nebenwirkungen und Abhängigkeit führen kann.

 

Handelt es sich bei Tilidin um ein Betäubungsmittel (sog. ‚Btm‘)?

Dr. T. Weigl
Chemisch betrachtet gibt es Tilidin in zwei verschiedenen Formen (sog. ‚Isomere‘). In Deutschland ist eine der Formen verschreibungsfähiges Btm. Da Tilidin meistens in Kombination mit Naloxon als Arzneimittel angefertigt wird, welcher die Wirkung des Tilidins aufhebt, wenn es nicht peroral aufgenommen wird, bedarf diese zweite Form keines Betäubungsmittelrezepts.

 

Was muss ich bei der Einnahme von Tilidin beachten?

Dr. T. Weigl
Wie andere Arzneistoffen auch, kann Tilidin starke Wechselwirkungen mit anderen Arzneistoffen oder Wirkstoffen haben. Ein Beispiel wäre Alkohol. Dieser verstärkt die Wirkungen und Nebenwirkungen von Tilidin, was oftmals auch zu starken Schäden führen kann. Auch hier ist es ratsam, ihrem zuständigen Arzt derlei Situation möglichst detailliert zu schildern, um die Wirkung des Tilidins auf die bestmögliche Art zu nutzen.

Haben Sie Erfahrungen mit Tilidin gemacht? Möchten Sie sich bei uns über den Wirkstoff erkundigen? Nutzen Sie unsere Kommentarfunktion unten, um von Ihren Erfahrungen zu berichten und sich mit anderen auszutauschen!

Autoren: Schajan Salahijekta und Dr. Tobias Weigl
Lektorat: Tobias Möller

Die hier beschriebenen Punkte (Krankheit, Beschwerden, Diagnostik, Therapie, Komplikationen etc.) erheben keinen Anspruch auf Vollständigkeit. Es wird genannt, was der Autor als wichtig und erwähnenswert erachtet. Ein Arztbesuch wird durch die hier genannten Informationen keinesfalls ersetzt.

Quellen

  • Europäisches Arzneibuch. 6. Ausgabe. Deutscher Apotheker-Verlag.
  • Thomas Herdegen (2013): Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie. Georg Thieme Verlag, Stuttgart.
  • The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage.
  • Ernst Mutschler (2013): Arzneimittelwirkungen. Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie. Wiss. Verlag-Ges., Stuttgart.
  • Hermann J. Roth, Christa E. Müller, Gerd Folkers (1998): Stereochemie und Arzneistoffe. Wiss. Verlag-Ges., Stuttgart.
  • Heinz Schilcher et al. (2016): Leitfaden Phytotherapie, 4. Auflage. Elsevier Verlag GmbH, Urban & Fischer Verlag, München.
  • Eberhard Volger, Benno Brinkhaus (2017): Kursbuch Naturheilverfahren für die ärztliche Weiterbildung, 2. Auflage. Elsevier Verlag GmbH, Urban & Fischer Verlag, München.
[Gesamt:9    Durchschnitt: 4.4/5]
3.000000e+0 Antworten
  • Ceto
    17.10.2018 00:53

    finde Tilidin wirkt besser als Tramadol gefühlt sind 200mg Tramadol =100/8Tilidin Naloxon von der Therapeutischen Potenz. Mein Ortophäde hatt mir 20 Tilidin aufgeschrieben doch mein Hausarzt schreibt es ungerne auf er verschrieb mir Tramadol mit dem habe ich immer noch schmerzen dadurch werfe ich alles durcheinander Diclofenak ,Metamizol usw ich denke das ist nicht Sinn und zweck er meinte ich solle etwas Geduld haben bis die Medikamente wirken nach einer erfolglosen injektion von Lidocain in meinem Bandschebenwirbel da ich einen Anulusriss habe. Hatt Tilidin eine höheren Suchtfaktor oder Tramadol ?mittlerweile würdeich gerne eine Abhängigkeit gegen Schmezfreiheit eintauschen.Aber mal schauen vielleicht wirkt das tramadol noch

  • Greta
    22.10.2018 19:40

    Ich bekomme für meine Kieferschmerzen (Nervenschmerzen aber kein Trigeminus) Gabapentin 2400mg was mir ca 95% der Schmerzen nimmt. Ab und zu habe ich leichte kieferschmerzen, die die Konzentration stören aber nicht unfassbar schlimm sind oder so, da schmiere ich mir Emla Salbe auf die Partien und das hilft super. bin ich mal selber drauf gekommen 😀 wenn es aber doll ist kann ich Valoron N nehmen. ich nehme dann exakt 34 Tropfen. Mit mehr werde ich benommen, weniger stillen den Schmerz nicht. Ich nehme das dann evtl 1-2 mal am Tag, maximal 2 mal im Monat. Aber die Tage die sonst durch die Scherzen versaut wären und an denen ich nicht in der Lage wäre zuarbeiten sind dadurch hinfällig. Ich liebe meine Medikamente, nehme sie verantwortungsvoll und habe den besten Arzt der Welt. (weiblich, 32, 54kg, 165 klein).

  • Patricia Nowak
    07.11.2018 21:48

    TILIDIN ist das erste Schmerzmittel was mir wirklich Erleichterung verschafft. Aufgrund meiner Depressionen nehme ich Antidepressiva (fluoxetin) seit 20 Jahren und kann deshalb meine Migräne (mind. 14 Tage im Monat) nicht mit Tristanen oder TRAMAL behandeln

    Ich habe zig Schmerzmittel miteinander kombiniert und kann laut Arztaussage froh sein, dass meine Nieren noch funktionieren

    Mein Magen hat unter der Einnahme von ASS und Kombipräparaten wie Thomapyrin sehr gelitten; Blutungen standen an der Tagesordnung

    mit Tilidin kann ich halbwegs meinen Alltag überstehen

    Aber ich merke natürlich auch die Nebenwirkungen: Benommenheit, Schwindel; vermehrtes Schwitzen

    Ich bin 100% erwerbsunfähig und ich muss ganz ehrlich sagen, dass ich mit Tilidin kein Auto fahren könnte da sich mein Reaktionsvermögen verändert hat

    Es hilft mir sehr gut – im Vergleich zu meinen herkömmlichen Schmerzmitteln – aber es beeinflusst die Lebensqualität auf andere Weise: verlangsamtes Reaktionsvermögen, Schwindel bzw Gleichgewichtsstörungen

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